Esas metabolit’in yerine geçerek ya da metabolik bir enzimin etkisini önleyerek hücre metabolizmasını bozan madde; özellikle nükleik asit oluşması için gerekli yapı unsarlarınm sentezim bozarak etki gösteren madde; metabolik antagonist; antimetabolit (Antimetabolitler, bu nitelikleri nedeniyle kanser tedavisinde kullanılır),